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硫酸氨基葡萄糖膠囊
【商品名稱】硫酸氨基葡萄糖膠囊
【成份】本品為成分為含氧化鈉的硫酸氨基葡萄糖混合物(摩爾比2:1)。
【性狀】本品為硬膠囊，膠囊殼上印有“Caseal”字樣，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。
【用法用量】口服，如果醫(yī)生處方中沒有特俗要求，建議每次2粒膠囊，每日3次。連續(xù)用藥6周，必要時(shí)可以用藥6周以上。間隔2個(gè)月可以重復(fù)使用。
【功能主治(適應(yīng)癥)】原發(fā)性及繼發(fā)性骨關(guān)節(jié)炎。
【不良反應(yīng)】罕見輕度的胃腸道不適，如惡心、便秘、腹?jié)q和腹瀉。有報(bào)道有些患者出現(xiàn)過敏反應(yīng)，包括皮疹、瘙癢和皮膚紅斑。
【禁忌】對(duì)本品過敏的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】未進(jìn)行過對(duì)肝、腎功能不全患者的研究，本品的毒性學(xué)和藥動(dòng)學(xué)試驗(yàn)數(shù)據(jù)未顯示出對(duì)這些患者的限制。但是，有嚴(yán)重肝、腎功能不全的患者應(yīng)該在有醫(yī)療監(jiān)護(hù)的條件下用藥。勿將本品置于兒童能觸及的地方。
【相互作用】口服本品可以增加四環(huán)素類藥品在胃腸道的吸收，減少口服青霉素或氯霉素的吸收。本品可與甾體與非甾體抗炎藥同時(shí)使用。
孕婦及哺乳期用藥:在動(dòng)物試驗(yàn)中，沒有觀察到本品對(duì)生殖功能和哺乳的不良影響。但由于缺乏在人體的研究，懷孕和哺乳期的婦女在權(quán)衡利弊后使用本品。懷孕頭3個(gè)月應(yīng)避免使用。
兒童用藥:沒有做過本品對(duì)兒童的有效性和安全性研究，因此沒有關(guān)于兒童的推薦劑量。
老年用藥:沒有特殊注意事項(xiàng)。
藥物過量:沒有關(guān)于過失或故意服用過量藥物的報(bào)到，有關(guān)動(dòng)物急性盒慢性毒性研究的結(jié)果表明，在治療劑量200倍的劑量下，不會(huì)產(chǎn)生毒性作用和癥狀。
藥理毒理:骨關(guān)節(jié)炎是由于蛋白聚糖生物合成異常造成的關(guān)節(jié)軟骨退行性病變。本品的活性成分硫酸氨基葡萄糖是軟骨基質(zhì)聚多糖鏈和關(guān)節(jié)液聚氨基葡萄糖的正常構(gòu)成成分，可以刺激軟骨細(xì)胞合成生理性的聚氨基葡萄糖和蛋白聚糖，刺激滑膜細(xì)胞合成透明質(zhì)酸。此外，本品還可以抑制損傷軟骨的酶，如膠原酶和磷脂酶A2的活性。因此本品顯示出輕度的抗炎作用。但與非甾體抗炎藥不同，硫酸氨基葡萄糖不抑制前列腺素的合成。
藥代動(dòng)力學(xué):本品口服后90%被吸收，并分布到組織和器官，尤其對(duì)關(guān)節(jié)軟骨有親和性，可分布到關(guān)節(jié)軟骨基質(zhì)，到達(dá)軟骨細(xì)胞。本品的血漿蛋白結(jié)合率低于10%。口服后4小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值。服藥后1—8小時(shí)，在肝、腎、胃壁、小腸、腦、骨骼、肌肉和關(guān)節(jié)軟骨均可測(cè)出濃度依次遞增的硫酸氨基葡萄糖，24小時(shí)后該成分下降。T1/2為18小時(shí)，氨基葡萄糖經(jīng)肝臟代謝為較小的分子，最終成二氧化碳、水和尿素�？诜康�10%從尿排泄，11%從糞便排泄，其余大部分以二氧化碳形式從呼氣排出。
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