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 氟他胺片

【主要成份】 氟他胺。
【成 份】
  化學(xué)名：2-二甲基-N-[4-硝基-3-（三氟甲基）苯基]丙酰胺
   分子量：C11H11F3N2O3
【性 狀】 本品為淡黃色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 適用于前列腺癌，對(duì)初治及復(fù)治患者都可有效。
【規(guī)格型號(hào)】0.25g*10s*2板
【用法用量】每次一片，口服，每日3次。
【不良反應(yīng)】男性乳房女性化，乳房觸痛，有時(shí)伴有溢乳，如減少劑量或停藥則可消失。少數(shù)患者可有腹瀉、惡心、嘔吐、食欲增加、失眠和疲勞。罕見性欲減低、一過(guò)性肝功能異常及精子計(jì)數(shù)減少。本品對(duì)心血管的潛在性影響比己烯雌酚小。
【禁 忌】對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】需長(zhǎng)期服用本品時(shí)應(yīng)定期檢查肝功能和精子計(jì)數(shù)，如發(fā)生異常應(yīng)減量或停藥，一般可恢復(fù)正常。本品可增加睪丸酮和雌二醇的血漿濃度，可能發(fā)生體液潴留。本品可單獨(dú)應(yīng)用，也可與LHRH激動(dòng)劑、化療藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)良性前列腺增生也有一定的療效。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過(guò)量】尚不明確。
【藥理毒理】本品為非類固醇的雄激素拮抗劑，與雄激素競(jìng)爭(zhēng)腫瘤部位的雄激素受體，阻滯細(xì)胞對(duì)雄激素的攝取，抑制雄激素與靶器官的結(jié)合。本品與雄激素受體結(jié)合后形成受體復(fù)合物，進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)，與核蛋白結(jié)合，從而抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明服用3周后，大鼠前列腺和精囊質(zhì)量降低，狗的前列腺上皮細(xì)胞萎縮，并降低其血清酸性磷酸酶的水平。大鼠服藥后以胃腸道、肝臟和腎臟濃度最高，代謝物主要經(jīng)尿排出。