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酒石酸美托洛爾片
【藥品名稱】
通用名稱：酒石酸美托洛爾片
商品名稱：酒石酸美托洛爾片
拼音全碼：JiuShiSuanMeiTuoLuoErPian
【主要成份】 酒石酸美托洛爾。
【成 份】
化學(xué)名：1-異丙氨基-3-【對-（2-甲氧乙基）-2-丙醇L（+）-酒石酸鹽
分子量：（C15H25NO3）2.C4H6O6
【性 狀】 本品為白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 用于治療高血壓，心絞痛，心肌梗死，肥厚性心肌病，主動脈夾層，心律失常，甲狀腺動能亢進，心臟神經(jīng)官能癥
【規(guī)格型號】25mg*20s
【用法用量】口服。劑量應(yīng)個體化，以避免心動過緩的發(fā)生。應(yīng)空腹服藥，進餐時服藥克時美托洛爾的生物利用度增加40%。
【不良反應(yīng)】 1 心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾現(xiàn)象。 2 因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。 3 消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘<1%、腹瀉占5%，但不嚴(yán)重，很少影響用藥。 4 其他：氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。
【禁 忌】低血壓、顯著心動過緩(心率<45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、嚴(yán)重的周圍血管疾病。
【注意事項】腎功能損害腎功能對本品清除率無明顯影響，因此腎功能損害患者無需調(diào)整劑量。肝功能損害通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴(yán)重?fù)p害（如旁路手術(shù)患者）時才需考慮減少劑量。接受β受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴(yán)重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的嚴(yán)重急癥，及合用洋地黃時，必須慎重。其他詳見說明書。
【兒童用藥】兒童使用本品的經(jīng)驗有限。
【老年患者用藥】老年人的藥代動力學(xué)與年輕人相比無明顯改變，因而老年患者用量無需調(diào)整。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。
【藥物相互作用】美托洛爾是一種CYP2D6的作用底物。抑制CYP2D6的藥物可影響美托洛爾的血漿濃度。抑制CYP2D6的藥物如奎尼丁、特比萘芬、帕羅西汀、氟西汀、舍曲林、塞來昔布、普羅帕酮和苯海拉明。對于服用本品的患者，在開始上述藥物的治療開始應(yīng)減低本品的劑量。
【藥理毒理】美托洛爾是一種選擇性的β1受體阻滯劑，其對心臟β1受體產(chǎn)生作用所需劑量低于其對外周血管和支氣管上的β2受體產(chǎn)生作用所需劑量。隨劑量增加，β1受體選擇性可能降低。 美托洛爾無β受體激動作用，幾乎無膜激活作用。β受體阻滯劑有負(fù)性變力和變時作用。
【藥代動力學(xué)】本品的生物利用度為40-50%，在服藥后1-2小時達(dá)到最大的β受體阻滯作用。每日一次口服100mg后，對心率的作用在12小時后仍顯著。美托洛爾主要在肝臟由CYP2D6代謝，三個主要的代謝物已被確定，均無具有臨床意義的β受體阻滯作用。血漿半衰期為3-5個小時。約5%的美托洛爾以原型由腎排泄，其余的均被代謝。
【貯 藏】密封。
【包 裝】25mg*20s/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20065355
【生產(chǎn)企業(yè)】石家莊以嶺藥業(yè)股份有限公司
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