|
福坦（纈沙坦氫氯噻嗪片）
通用名稱
纈沙坦氫氯噻嗪片
功能主治：
用于治療單一藥物不能充分控制血壓的輕度-中度原發(fā)性高血壓。本品不適合高血壓的初始治療。
用法用量：
每次一片，每日一次，在服藥2-4周內(nèi)可達(dá)到最大的抗高血壓療效。
劑 型：
片劑
不良反應(yīng)：
惡心、腹瀉、消化不良、腹痛。尿頻，尿道感染。
禁 忌：
對本品中的任一成份或磺胺衍生物過敏。妊娠(見【孕婦及哺乳期婦女用藥】)嚴(yán)重的肝臟衰竭，膽汁性肝硬化或膽汁郁積。嚴(yán)重的腎臟衰竭(肌酐清除率 30ml/min)或無尿。難治性低鉀血癥，低鈉血癥或高鈣血癥和癥狀性高尿酸血癥(痛風(fēng)或尿酸結(jié)石病史)。
注意事項：
1.血清電解質(zhì)變化。
2.與保鉀利尿劑、補(bǔ)鉀制劑、含鉀的鹽替代物或其它可以增加鉀水平（如肝素）的藥物合用需要小心。
3.噻嗪類利尿劑治療有低鉀血癥的報道因而應(yīng)當(dāng)定期監(jiān)測血鉀水平。
4.噻嗪類利尿劑包括氫氯噻嗪與低鈉血癥和低氯性堿中毒有關(guān)。
成份：
本品為復(fù)方制劑，其組份為：每片含纈沙坦80mg，氨氯噻嗪12.5mg。
性狀：
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色顆粒。
孕婦及哺乳期婦女用藥：
尚不明確。
兒童用藥：
尚不明確。
老年用藥：
尚不明確。
藥物相互作用：
1.與其他抗高血壓藥物合用可以增加復(fù)代文的抗高血壓療效。
2.與保鉀利尿劑、補(bǔ)鉀制劑或含鉀的鹽替代物或其他可以改變血清鉀的藥物（如肝素）合用需要謹(jǐn)慎并監(jiān)測血鉀水平。
3.有報道同時使用鋰ACE抑制劑和或噻嗪類利尿劑可引起血清鋰濃度可逆性升高和鋰中毒。
藥理作用：
纈沙坦是一種口服有效的特異性的血管緊張素（AT）II受體拮抗劑，它選擇性的作用與AT1受體亞型，與AT1受體的親和力比與AT2受體的親和力強(qiáng)20000倍。AT1受體亞型介導(dǎo)血管緊張素II的生理反應(yīng)，AT2受體亞型與心血管作用無關(guān)，纈沙坦對AT1受體沒有部分激動劑的活性。纈沙坦不抑制ACE（又名激肽酶II），此酶使血管緊張素I轉(zhuǎn)化為血管緊張素II且降解緩激肽。纈沙坦對ACE沒有抑制作用，不引起緩激肽和P物質(zhì)的潴留，故不易引起咳嗽。比較纈沙坦與ACE抑制劑的臨床實驗證實，纈沙坦組干咳的發(fā)生率（2.6%）顯著低于ACE抑制劑組（7.9%）（P<0.05）。在一項對曾接受ACE抑制劑治療后發(fā)生干咳癥狀的患者進(jìn)行的臨床試驗發(fā)現(xiàn)，纈沙坦組、利尿劑組、ACEI組分別有19.5%、19.0%、68.5%患者出現(xiàn)咳嗽（P<0.05）。在對臨床試驗中，用纈沙坦和氫氯噻嗪治療的病人咳嗽的發(fā)生率為2.9%。纈沙坦對其他已知的在心血管調(diào)節(jié)中起重要作用的激素受體或離子通道無影響。纈沙坦在降低升高的血壓，不影響心率。對大多數(shù)患者，單劑口服2小時內(nèi)產(chǎn)生降壓效果，4～6小時達(dá)作用高峰，降壓效果維持至服藥后24小時以上。在長期治療中，治療2～4周后達(dá)最大降壓療效，并得以維持。與氫氯噻嗪聯(lián)合應(yīng)用顯著地增強(qiáng)纈沙坦的降壓作用。突然終止纈沙坦治療，不引起高血壓“反跳”或其他副作用。纈沙坦不影響高血壓患者的空腹總膽固醇、甘油三酯、血糖或尿酸水平。氫氯噻嗪噻嗪類利尿劑主要作用部位是遠(yuǎn)曲小管近端。研究表明，在腎皮質(zhì)存在著高親和力的受體，其為噻嗪類利尿劑的主要結(jié)合部位和作用部位，抑制遠(yuǎn)曲小管近端的氯化鈉轉(zhuǎn)運(yùn)。噻嗪類作用方式為抑制鈉和氯離子的共轉(zhuǎn)運(yùn)，競爭氯離子作用部位能影響電解質(zhì)的重吸收，這將直接增加鈉和氯的排泄，并間接減少血漿容積，繼而增加血漿腎素活性，醛固酮分泌和鉀排泄，使血清鉀降低。因為腎素-醛固酮系統(tǒng)是血管緊張素II依賴性的，聯(lián)合使用血管緊張素II受體拮抗劑可減少與噻嗪類利尿劑相關(guān)的鉀丟失。
藥物過量：
目前對本品過量尚無經(jīng)驗。用藥過量后的主要癥狀可能為顯著低血壓。當(dāng)氫氯噻嗪過量時，下列癥狀和體征也可能出現(xiàn)：惡心、瞌睡、血容量不足、電解質(zhì)紊亂、引起心律失常和肌肉痙攣。應(yīng)根據(jù)服藥時間長短和癥狀的類型及嚴(yán)重程度進(jìn)行治療，應(yīng)首先采取穩(wěn)定循環(huán)的措施。如果服藥時間短可以催吐。如果服藥時間已較長，應(yīng)該給予適量的活性炭。如果出現(xiàn)低血壓，應(yīng)讓病人仰臥且給予液體和電解質(zhì)替代治療。由于纈沙坦的蛋白結(jié)合強(qiáng)，它不能通過血液透析所清除。但是，氫氯噻嗪可以用這種方法清除。
藥代動力學(xué)：
纈沙坦吸收：纈沙坦口服后可迅速吸收，其吸收量差異很大，平均絕對生物利用度為23%（23±7），在研究的劑量范圍內(nèi)，藥代動力學(xué)曲線呈線性，每天服用一次時，纈沙坦很少引起蓄積，在男性和女性中，血漿濃度相似。進(jìn)餐時服用纈沙坦，使AUC減少48%，血藥濃度峰值（Cmax）減少59%。無論是否與食物同服，8小時后的血藥濃度相似。AUC或Cmax的減少對臨床療效無明顯的影響，故纈沙坦可以進(jìn)餐時或空腹服用。分布：絕大部分纈沙坦（94～97%）與血清蛋白結(jié)合（主要是白蛋白），1周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)，穩(wěn)態(tài)分布容積約為17升。與肝血流量（30L/h）相比，血漿清除速度相對較慢（大約2L/h）。清除：纈沙坦以多指數(shù)衰變動力學(xué)代謝（a項半衰期<1小時，終末半衰期約9小時）。纈沙坦主要以原型排泄，70%從糞便排出，30%從尿排出。
貯藏：
密封，在陰涼處保存。
| 
