苯磺酸左旋氨氯地平片
通用名稱:
苯磺酸左旋氨氯地平片
功能主治:
1. 高血壓(單獨(dú)或與其他藥物合并使用)
2. 心絞痛:尤其自發(fā)性心絞痛(單獨(dú)或與其他藥物合并使用)
用法用量:
通常口服起始劑量為5mg,每日一次,最大不超過10mg,每日一次。瘦小者、體質(zhì)虛弱者、老年患者或肝功能受損者從2.5mg,每日一次開始用藥.。合用其它抗高血壓藥者也從此劑量開始用藥。
用藥劑量根據(jù)個(gè)體需要進(jìn)行調(diào)整,調(diào)整期應(yīng)不少于7~14天,以便醫(yī)生充分評(píng)估患者對(duì)該劑量的反應(yīng)。但在臨床有保障的前提下,可以加快調(diào)整速度。
治療心絞痛的推薦劑量是5~10mg,老年患者或肝功能受損者需減量。
劑 型:
片劑
不良反應(yīng):
1. 本品在10mg/日的劑量范圍內(nèi)有良好的耐受性,大多數(shù)不良反應(yīng)是輕中度的。本品因不良反應(yīng)而停藥的僅為1.5%,與安慰劑沒有明顯差別(約1%)。最常見的不良反應(yīng)是頭痛和水腫。
3. 發(fā)生率>1%的劑量相關(guān)性不良反應(yīng)如下:水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑量關(guān)系不明確,但發(fā)生率超過1.0%的不良反應(yīng)如下:頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。以上不良反應(yīng)中,水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發(fā)生率超過男性。
4. 以下不良事件發(fā)生率<1%但>0.1%,與藥物的因果關(guān)系不明確:
一般:過敏反應(yīng),虛弱,背痛,潮熱,不適,疼痛,僵硬,體重增加。
(1) 心血管:心律失常(包括心動(dòng)過速、心動(dòng)過緩或房顫),胸痛,低血壓,外周缺血,昏厥,體位性頭暈,體位性低血壓和脈管炎.。
(2) 中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng):感覺減退,外周神經(jīng)病,感覺異常,震顫,眩暈。
(3) 胃腸道:厭食癥,便秘,消化不良,吞咽困難,腹瀉,胃脹氣,胰腺炎,嘔吐,牙齦增生。
(4) 骨骼肌系統(tǒng):關(guān)節(jié)痛,關(guān)節(jié)炎,肌肉痛性痙攣,肌痛。
(5) 精神:性功能障礙,失眠,緊張,抑郁,夢(mèng)魘,焦慮,人格解體。
(6) 皮膚及附屬物:血管性水腫,紅斑,搔癢,皮疹,斑丘疹。
(7) 特殊感覺:視覺異常,結(jié)膜炎,復(fù)視,眼痛,耳鳴。
(8) 泌尿系統(tǒng):尿頻,排尿障礙,夜尿。
(9) 自主神經(jīng)系統(tǒng):口干,盜汗。
(10) 代謝和營(yíng)養(yǎng):高血糖,口渴。
(11) 造血系統(tǒng):白細(xì)胞減少癥,紫癜,血小板減少癥。
5. 以下不良事件的發(fā)生率(0.1%:心衰,脈搏不規(guī)則,期外收縮,皮膚變色,風(fēng)疹,皮膚干燥,皮膚炎,脫發(fā),肌肉無力,顫搐,共濟(jì)失調(diào),張力過高,偏頭痛,皮膚冷濕,淡漠,激動(dòng),健忘,胃炎,食欲增加,稀便,咳嗽,鼻炎,排尿困難,多尿,嗅覺倒錯(cuò),味覺顛倒,視覺調(diào)節(jié)失常,眼干燥癥。
6. 其它偶發(fā)反應(yīng)如心肌梗死和心絞痛則不能分辨是藥物作用還是疾病狀態(tài)。常規(guī)實(shí)驗(yàn)室檢查項(xiàng)目沒有明顯變化,未發(fā)現(xiàn)血鉀、血糖、總甘油三脂、總膽固醇、高密度脂蛋白(HDL)、尿酸、血尿素氮或肌酐出現(xiàn)有意義的變化。藥物上市后,用藥人群中偶有男性乳腺發(fā)育的報(bào)道,但與藥物的因果關(guān)系不明.。部分病例中黃疸和肝酶升高(常伴有膽汁淤積和肝炎)較嚴(yán)重,需要住院治療。
禁 忌:
對(duì)二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏者。
注意事項(xiàng):
1. 心絞痛和/或心肌梗死:罕見。有嚴(yán)重的阻塞性冠狀動(dòng)脈疾病的患者,在開始應(yīng)用鈣通道拮抗劑治療或加量時(shí),會(huì)出現(xiàn)心絞痛發(fā)作頻率、時(shí)程和/或嚴(yán)重性上升,或發(fā)展為急性心肌梗死,機(jī)制不明。
2. 低血壓:由于本品逐漸產(chǎn)生擴(kuò)血管作用,口服一般很少出現(xiàn)急性低血壓。但本品與其它外周擴(kuò)血管藥物合用時(shí)仍需謹(jǐn)慎,特別是對(duì)于有嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄的病人。
3. 心力衰竭患者:鈣通道阻滯劑應(yīng)慎用于心衰患者。
4. 肝功能不全患者:嚴(yán)重肝功能不全患者應(yīng)慎用本品。
5. 腎功能衰竭患者:腎衰患者的起始劑量可以不變。
6. 停用(-阻滯劑:本品對(duì)突然停用β-阻滯劑所產(chǎn)生的反跳癥狀沒有保護(hù)作用。因此,停用(-阻滯劑仍需逐漸減量。
7. 本品在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質(zhì)異常疾病的病人中可以安全使用。
成份:
本品主要成份苯磺酸左旋氨氯地平。
性狀:
本品為白色片。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料,但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果,本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。
尚不知本品能否通過乳汁分泌,服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。
兒童用藥:
兒童的安全性和有效性尚未確定。
老年用藥:
臨床研究未證實(shí)老年人對(duì)該藥的反應(yīng)與年輕人不同,但考慮到老年人多有肝腎功能和心功能減退,并伴有其它疾病和相應(yīng)的藥物治療,一般起始用藥采用劑量范圍的下限。
老年人對(duì)本品的清除率降低,藥時(shí)曲線(AUC)增加約40%~60%,也需采用較低的起始劑量。
藥物相互作用:
1. 西米替丁、葡萄柚汁、致酸劑:合用時(shí)不改變本品的藥代動(dòng)力學(xué)。
2. 阿伐他汀、地高辛、乙醇:本品不影響它們的藥代動(dòng)力學(xué)。
3. 昔多芬:原發(fā)性高血壓患者單劑服用昔多芬(偉哥)對(duì)本品的藥代動(dòng)力學(xué)沒有影響。兩藥合用時(shí)獨(dú)立產(chǎn)生降壓效應(yīng)。
4. 華法林:本品不改變?nèi)A法林的凝血酶原作用時(shí)間。
5. 地高辛、芬妥因和華法令:與本品合用對(duì)血漿蛋白結(jié)合率沒有影響。
6. 麻醉藥:吸入烴類與本品合用可引起低血壓。
7. 非甾體類抗炎藥:尤其吲哚美辛可減弱本品的降壓作用。
8. β-阻滯劑:與本品合用耐受性良好,但可引起過度低血壓,罕見加重心力衰竭。
9. 雌激素:合用可引起體液潴留而增高血壓。
10. 磺吡酮:合用可增加本品的蛋白結(jié)合率,產(chǎn)生血藥濃度變化。
11. 鋰:合用可引起神經(jīng)中毒,出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、共濟(jì)失調(diào)、震顫和/或麻木,需慎重。
12. 擬交感胺:可減弱本品降壓作用。
13. 舌下硝酸甘油和長(zhǎng)效硝酸酯制劑:與本品合用可加強(qiáng)抗心絞痛效應(yīng)。雖未報(bào)告有反跳作用,但停藥時(shí)應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸減量。
14. 噻嗪類利尿藥、ACEI、地高辛、華法令、抗生素和口服降糖藥:可與本品安全合用。
藥理作用:
(1)本品為鈣內(nèi)流阻滯劑(亦即鈣通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯心肌和血管平滑肌細(xì)胞外鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜的鈣離子通道(慢通道)進(jìn)入細(xì)胞。 (2)本品直接舒張血管平滑肌,具有抗高血壓作用。 (3)本品緩解心絞痛的作用機(jī)制尚未完全確定,但通過以下作用減輕心肌缺血: a)擴(kuò)張外周小動(dòng)脈,使外周阻力(后負(fù)荷)降低,從而使心肌的耗能和氧需求減少; b)擴(kuò)張正常和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈及冠狀小動(dòng)脈,使冠狀動(dòng)脈痙攣(變異型心絞痛)病人心肌供氧增加。 (4)本品在肝中代謝時(shí)間長(zhǎng),與其他所有鈣拮抗劑相同,在肝功能受損時(shí)使用本品應(yīng)十分小心。
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