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萬艾可（枸櫞酸西地那非片）
【商品名稱】
萬艾可 枸櫞酸西地那非片
【成分】
本品主要成份為:枸櫞酸西地那非其化學(xué)名稱為:1-{4-乙氧基-36,7-二氫-1-基-7-氧代-3丙基-1氫吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}--甲基哌嗪枸櫞酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式 CHiCH29 HNH分子式:C2H30N6O4S·C6H8O分子量:666.70
【適應(yīng)癥/功能主治】
西地那非適用于治療勃功能障礙第1頁,共20頁No:20141105
【用法用量】
對大多數(shù)患者,推薦劑量為50mg,在性活動前1小時按需服;但在性活動前0.54小時內(nèi)的任何時候服用均可。于藥效和耐受性,劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服川1次。在沒有性刺激時,推薦劑量的西地那非不起作川下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增有關(guān):年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化,增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率<30增加100%)、同時服用強效細胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、紅冪素(增加182%ir(增加210%))。由于血漿水平較高可同時增加藥效和不良事件發(fā)生率,故這些患者的起始劑量以25mg為宜一項在無HIV感染的健康受試者中進行的研究表明, Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著】)
【不良反應(yīng)】
50mg / Omg安慰劑組(n=312)(n=511){n=506607)頭痛6%21%28%7%潮紅0%19%18%2%消化不良%17%2%視覺異常11%1%鼻寨%%%%%%2%背部疼痛3%2%肌痛2%1%惡心2%1%頭暈3%9999992%皮疹1%1%視覺異常:輕度到中度,一過性,主要表現(xiàn)為視物色淡,但也有對光的敏感增強或視物模糊在靈活劑量、安慰劑對照、為期2-26周的臨床試驗中,按推薦方法服用本品(按需服藥),每周服用西地那非至少一次的患者報告了以下不良事件:表2按需服藥、靈活劑量II期臨床試驗中≥2%患者報告、且試驗組多于安慰劑組的不良事件不良事件報告不良事件患者的百分比試驗組(N=734)安慰劑(N=725)頭痛16%4%潮紅10%1%消化不良7%2%鼻4%2%視覺異常3%0%背部疼痛2%2%頭暈2%1%皮疹2%1%視覺異常:輕度和一過性的,主要表現(xiàn)為視物色淡,但也有光感增強或視物模糊。在這些試驗中,只有一名患者因視覺異常而停藥第3頁,共20頁No:20141105以下不良事件雖然發(fā)生率>2%,但試驗組與慰劑組發(fā)生率相同。它們是:呼吸道感染背痛、流感癥狀和關(guān)節(jié)痛在固定劑量試驗中,消化不良(17%)和視覺異常(11%)在100mg劑量組比低劑量組常見。超過推薦劑量范圍時,不良事件的表現(xiàn)與前相似,但報告頻度增加以下為對照臨床試驗中,發(fā)生率<2%的不良事件。尚不能肯定其發(fā)生是否山西地那非所致在此包括了那些可能與用藥相關(guān)的事件,但省略了輕微事件和不準確的報告全身反應(yīng):面部水腫、光敏反應(yīng)、休克、乏力、疼痛、寒戰(zhàn)、意外跌倒、腹痛、過敏反應(yīng)、胸痛、意外損傷心血管系統(tǒng):心絞痛、房室傳導(dǎo)阻滯、偏頭痛、暈厥、心動過速、心悸、低血壓、體位性低血壓、心缺血、腦血栓形成、心臟驟停、心力哀竭、心電圖異常、心病消化系統(tǒng):嘔吐、舌炎、結(jié)腸炎、咽困、胃炎、胃腸炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能異常、直腸出血、齒齦炎血液和淋巴系統(tǒng):貧血和白細胞減少代謝和營養(yǎng):凵渴、水腫、痛風(fēng)、不穩(wěn)定性糖尿病、高血糖、外周性水腫、高尿酸血癥低血糖反應(yīng)、高鈉血癥骨骼肌肉系統(tǒng):關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)病、肌痛、肌腱斷裂、腱鞘炎、骨痛、肌無力、滑膜炎神經(jīng)系統(tǒng):共濟失調(diào)、肌張力過高、神經(jīng)痛、神經(jīng)病變、感覺異常、震顫、眩暈、抑郁失眠、嗜脈、夢境異常、反射減弱、感覺遲鈍呼吸系統(tǒng):哮喘、呼吸困難、喉炎、咽炎、鼻竇炎、支氣管炎、痰多、咳嗽皮膚及共附屬器:蕁麻疹、單純性皰疹、瘙癢、出汗、皮膚潰瘍、接觸性皮炎、剝脫性皮炎特殊感覺:突發(fā)聽力減退或喪失、瞳孔擴大、結(jié)膜炎、畏光、眼痛、眼出血、白內(nèi)障、眼干、耳鳴、耳痛泌尿生殖系統(tǒng):膀胱炎、夜尿多、尿頻、尿失禁、異常射精、生殖器水腫和缺乏性高潮乳腺增火第4頁,共20頁No:20141105基于對照臨床試驗安全性數(shù)據(jù)庫的分析顯示,服西地那非的忠者無論是否同時服用抗高血壓藥物,不良反應(yīng)沒有顯著差異。這是一個回顧性分析,不足以發(fā)現(xiàn)任何預(yù)先指定的不良反應(yīng)的差別上市后的經(jīng)驗心血管及腦血管系統(tǒng)上市后曾報告下列應(yīng)川西地那非有時問聯(lián)系的嚴重心血管,腦血管及血管不良事件:心肌梗死、心源性猝死室性心律失常、腦出血、短哲性腦缺血發(fā)作,高血,蛛網(wǎng)膜下及腦內(nèi)出血和肺出血。上述患者絕大多數(shù)(雖非全部)原已存在心血管危險因素。所報告的事件許多發(fā)生于性活動過程中或剛剛結(jié)束后;個別發(fā)生在服用西地那非后不久尚未進行性活動時。還有一些報告的事件發(fā)生在服藥或性活動后兒小時甚至兒天。對于這些事件,尚無法確定它們是否直接與西地那非相關(guān),還是與性活動、已存在的心血管疾病、上述因素的共同作用或其它因素有關(guān)(心血管方的重要信息詳見“警告”)血液和淋巴系統(tǒng):血管阻塞危象:在一提早終止的,鐮狀細胞病繼發(fā)肺動脈高血壓(PAH)患者使用 REVATIO(西地那非)的小規(guī)模研究中,與被隨機分配至安慰劑的患者相比,接受西地那非的患者報告發(fā)生血管阻塞危象需要住院情況更常見。本發(fā)現(xiàn)與接受枸櫞酸西地那非片治療的ED男性的臨床相關(guān)性尚不清楚特殊感覺上市后有突發(fā)聽力減退或喪失的個別病例報,與使用PDE5抑制劑(包括本品)有時間相關(guān)性。共中一些患者,可能存在引起耳科相關(guān)不良事件的基礎(chǔ)疾病或共它因素。很多病例的隨訪信息有限。不能確定突發(fā)聽力誠退或喪失是否與使用本品直接相關(guān),是否與患者已存在聽力喪失的危險因素和關(guān),也無法判斷是否為以上兩個因素的共同作用或是否存在其它原因(見
【禁忌】
【注意事項】
/患者須知”部分)其它事件市后報告的其它與服用西地那非有時間聯(lián)系、但未在上市前研究中出現(xiàn)的不良事件有神經(jīng)系統(tǒng):癲癇發(fā)作,癲癇復(fù)發(fā),焦慮,短暫性全而遺忘癥呼吸系統(tǒng):鼻衄第5頁,共20頁No:20141105泌尿生系統(tǒng):勃起時問延長、異常勃起(見“警告”)和血尿特殊感覺:復(fù)視、短暫視覺喪失或視力下降紅眼或服部充血、眼部燒灼感、服部腫脹和壓迫感、眼內(nèi)壓增高、視網(wǎng)膜血管病變或出血、玻璃體剝離、黃斑周圍水腫等在PDE5抑制劑包括萬艾可的上市后應(yīng)用中,均有與用藥時問相關(guān)的非動脈性前部缺血性視神經(jīng)病( NAION)的見報告。 NAION是一種可引起視力下降包括永久性喪失的疾病,在大多數(shù)但非所有情況下,這些患者均具有潛在的患 NAION的解剖或血管方面的基礎(chǔ)或危險因素,包括但不限于:低杯盤比,年齡超過50歲,糖尿病,高血壓,冠狀動脈疾病,高脂血癥和吸煙不能確定這些事件與應(yīng)用PDE5抑制劑直接相關(guān):或與患者的基礎(chǔ)血管危險因素或解剖缺陷有關(guān);或是二者的共同作用;抑或是其他因素所致。(見“【注意事項】/患者須知”部分)。血液淋巴系統(tǒng):血管阻塞危象與接受萬艾可治療的ED男性的臨床相關(guān)性尚不清楚般事項診斷勃功能障礙的同時應(yīng)明確共潛在的病因,進行全面的醫(yī)學(xué)檢查后確定適當(dāng)?shù)闹委煼桨冈诮o病人應(yīng)用西地那非之前,須注意以下一些重要問題PDE5(5型磷酸二酯酶)抑制劑與a受體阻滯劑合川時需謹慎。PDE5抑制劑(包括本品)與a受體陽滯劑同為血管擴張劑,都具有降低血壓的作用。當(dāng)合用血管擴張劑時,可以預(yù)期對血壓的作用可能累加。在部分患者中,這兩類藥物合用可顯著降低血壓,導(dǎo)致低血壓癥狀(如
【運輸方式】
常規(guī)
【貯藏】
常溫
【貯藏注意事項】
密封,30℃以下保存
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