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注射用比伐蘆定

【警示】請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用！
【產(chǎn)品名稱】注射用比伐蘆定
【規(guī)格】250mg
【性狀】注射用比伐蘆定為白色凍干塊狀物或粉末，極具引濕性。
【功能主治/適應(yīng)癥】作為抗凝劑用于成人擇期經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入治療（PCI）。
【用法用量】用于靜脈注射和靜脈滴注。推薦使用劑量：進(jìn)行PCI前靜脈注射0.75 mg/kg，然后立即靜脈滴注1.75 mg/kg/h至手術(shù)完畢（不超過(guò)4小時(shí)）。靜脈注射5分鐘后，需監(jiān)測(cè)活化凝血時(shí)間（ACT），如果需要，再靜脈注射0.3 mg/kg劑量。4小時(shí)后如有必要再以低劑量0.2 mg/kg/h滴注不超過(guò)20小時(shí)。若出現(xiàn)Replace-2臨床試驗(yàn)（見(jiàn)臨床試驗(yàn)項(xiàng)）所列情況，可與糖蛋白IIb/IIIa抑制劑（GPI）合用。對(duì)于患有HIT/HITTS的患者行PCI時(shí)，先靜脈注射0.75mg/kg，然后在行PCI期間靜脈滴注1.75 mg/kg/h。建議比伐蘆定與阿司匹林（每天300-325 mg）合用。
【不良反應(yīng)】據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，6010例患者行PCI時(shí)，對(duì)一半患者進(jìn)行了不良反應(yīng)觀察，臨床試驗(yàn)組和對(duì)照組中，男性和65歲以上患者的不良反應(yīng)高于女性和年輕患者。約30%接受比伐蘆定治療患者至少有一次不良反應(yīng)，3%患者有一次藥物反應(yīng)。臨床上觀察到的出血比較常見(jiàn)（≥1/10），大出血比較少見(jiàn)（≥1/100和<1/10）。血小板減少癥、貧血、過(guò)敏反應(yīng)、頭痛、心室性心搏過(guò)速、心絞痛、心搏過(guò)緩、血栓形成、低血壓、出血、血管疾病、血管異常、呼吸困難、皮疹、背痛、注射部位出血、疼痛和胸痛等其他不良反應(yīng)很少見(jiàn)（≥1/1000和<1/100）。
【禁忌】下述病人禁止使用注射用比伐蘆定：活動(dòng)性出血病人。對(duì)比伐蘆定及其輔料或水蛭素過(guò)敏的病人。
【注意事項(xiàng)】不能用于肌肉注射。出血：不明原因的紅細(xì)胞容積、血紅蛋白或血壓下降提示可能有出血，如果出現(xiàn)出血或懷疑出血應(yīng)停止給藥。目前尚沒(méi)有比伐蘆定解毒藥物，但其作用會(huì)很快消失（T1/2為35-40min）。過(guò)敏：病人若患有蕁麻疹、全身性蕁麻疹、胸悶、氣喘、低血壓和過(guò)敏反應(yīng)需提前告知，在休克情況下，利用目前的救治方法治療。上市后對(duì)過(guò)敏及過(guò)敏致死的臨床報(bào)道非常少（見(jiàn)不良反應(yīng)）。對(duì)以前曾用比伐蘆定治療，已產(chǎn)生抗體的病人要引起注意。接受γ射線近距離治療的患者使用比伐蘆定時(shí)有增加血栓形成的風(fēng)險(xiǎn)，甚至?xí)��?dǎo)致死亡。
【藥物相互作用】在靜脈注射完肝素30分鐘后或皮下注射完低分子量肝素8小時(shí)后可使用比伐蘆定。進(jìn)行了比伐蘆定與血小板抑制劑如阿司匹林、噻氯匹定、氯吡格雷、阿昔單抗、埃替非巴肽或替羅非班的相互作用研究，結(jié)果顯示，上述聯(lián)合用藥沒(méi)有藥效學(xué)上的相互作用。從藥物作用機(jī)理可知，比伐蘆定與抗凝藥物（肝素、華法林、血小板球蛋白或血小板抑制劑）聯(lián)合用藥可能會(huì)增加出血的危險(xiǎn)，在任何情況下，當(dāng)比伐蘆定與血小板抑制劑或抗凝藥物聯(lián)合用藥時(shí)，要經(jīng)常監(jiān)測(cè)臨床和生物學(xué)的凝血參數(shù)。
【藥理毒理】是凝血酶的直接抑制劑，與游離及血栓上凝血酶的催化位點(diǎn)和陰離子外結(jié)合位點(diǎn)特異結(jié)合起抑制作用。凝血酶是一種絲氨酸蛋白酶，在血栓形成過(guò)程中起重要的作用，它首先將纖維蛋白原分解為纖維蛋白單體，然后將凝血酶因子X(jué)III激活為XIIIa，使纖維蛋白之間共價(jià)連接成為穩(wěn)定的網(wǎng)架，形成血栓。凝血酶同時(shí)還可激活凝血酶因子V和VIII，進(jìn)一步促進(jìn)凝血酶的形成，還可激活血小板導(dǎo)致血小板凝聚，釋放血小板聚集物。比伐蘆定與凝血酶的結(jié)合過(guò)程是可逆的，凝血酶通過(guò)緩慢的酶解比伐蘆定Arg3-Pro4之間的肽鍵可使凝血酶恢復(fù)原來(lái)的生物活性。體外研究表明，比伐蘆定不僅能抑制游離的凝血酶，還能抑制與血塊結(jié)合的凝血酶而不會(huì)被血小板釋放出的物質(zhì)中和，它能延長(zhǎng)正常人血漿激活的部分促凝血酶原激酶時(shí)間（aPTT）、凝血酶時(shí)間（TT）和凝血酶原時(shí)間（PT），并與比伐蘆定的濃度呈線性關(guān)系，但臨床應(yīng)用是否存在這種相關(guān)性尚不清楚。
【藥代動(dòng)力學(xué)】文獻(xiàn)報(bào)道，接受經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈成形術(shù)（PTCA）的患者靜脈注射比伐蘆定后，其藥代動(dòng)力學(xué)呈線性特征。給患者靜脈注射1mg/kg作為負(fù)荷劑量，然后再靜脈滴注2.5 mg/kg/hr 4小時(shí)，在體內(nèi)的濃度穩(wěn)定為12.3±1.7 mg/ml。血漿中的比伐蘆定通過(guò)腎臟和蛋白酶降解兩種途徑排除，在正常腎功能患者體內(nèi)的半衰期為25min。研究表明，藥物清除與腎小球?yàn)V過(guò)率（GFR）緊密相關(guān)。腎功能輕微損傷（60-89 ml/min）的患者與正常腎功能的患者對(duì)該藥的清除率相同，腎功能中度和重度損傷的患者對(duì)藥物的清除率降低了約20%，依賴透析的患者對(duì)藥物的清除率降低了約80%。健康志愿者試驗(yàn)顯示：本品抗凝活性與劑量濃度呈線性關(guān)系，延長(zhǎng)ACT、aPTT、PT和TT。靜脈注射比伐蘆定后立即產(chǎn)生抗凝作用，停止給藥1小時(shí)后，ACT恢復(fù)到給藥前的水平。對(duì)291名血管70%以上發(fā)生阻塞的患者接受常規(guī)血管成形術(shù)的研究表明，接受比伐蘆定治療后，ACT值達(dá)到300秒或350秒的例數(shù)與劑量呈正相關(guān)系，靜脈注射劑量1.0mg/kg后，連續(xù)以劑量2.5mg/kg/h滴注4小時(shí)，隨后再滴注0.2mg/kg/h，所有患者的ACT值均超過(guò)300秒。
【生產(chǎn)廠家】海南雙成藥業(yè)股份有限公司
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20193019
【生產(chǎn)地址】海南省�？谑行阌�區(qū)興國(guó)路16號(hào)